Amphotericine Prijs

Introductie:

Amfotericine B is een polyeen antischimmelmiddel. Schimmels die gevoelig zijn voor dit product zijn Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitis, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida, enz. Sommige Aspergillus soorten zijn resistent tegen dit product; huid en Trichophyton De meeste zijn resistent.

Productbeschrijving:

CAS nummer 1397-89-3

Moleculaire formule C47H73NO17

Moleculair gewicht 924.07900

nauwkeurige massa 923.48800

COA: 

functie:

Amfotericine B is een polyeen antischimmelmiddel met in vitro activiteit tegen een verscheidenheid aan pathogene schimmels Amfotericine B speelt een antischimmeleffect door de synthese van schimmelcelwanden te verstoren. Het kan worden gecombineerd met sterolen (voornamelijk ergosterol) om poriën in de celwand te vormen, wat op zijn beurt leidt tot lekkage van celinhoud. Deze affiniteit kan ook de toxiciteit van het medicijn voor bepaalde zoogdiercellen verklaren. Algemeen wordt aangenomen dat amfotericine B in een klinisch significante concentratie een dodend effect heeft op gevoelige schimmels.

Hoewel een verscheidenheid aan nieuwe antischimmelmiddelen zijn geïntroduceerd voor de behandeling van systemische schimmelziekten, is amfotericine B nog steeds de standaardbehandeling voor een verscheidenheid aan ernstige invasieve schimmelinfecties. Vanwege de toxiciteit veroorzaakt door intraveneuze amfotericine B en het toenemende aantal veiligere behandelingen, wordt amfotericine B echter meestal alleen gebruikt voor patiënten met levensbedreigende, ernstig invasieve schimmelinfecties of die andere antischimmelmiddelen niet kunnen verdragen. Medicijnpatiënt.

1. Het wordt gebruikt voor de behandeling van cryptococcosis, Noord-Amerikaanse blastomycose, verspreide candidiasis, coccidioidomycose en histoplasmose.

2. Het wordt gebruikt voor de behandeling van mucor schimmel veroorzaakt door Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium en Rana.

3. Wordt gebruikt voor de behandeling van sporotrichose veroorzaakt door Sporothrix schenckii.

4. Wordt gebruikt voor de behandeling van aspergillose veroorzaakt door Aspergillus fumigatus.

5. Externe preparaten zijn geschikt voor pigment mycose, huid schimmelinfecties na brandwonden, luchtwegen Candida, Aspergillus of cryptokokken infecties, en schimmel hoornvlies zweren.

toepassing:

Amfotericine B is een polyeen breedspectrum antischimmel antibioticum. Het is momenteel een effectief medicijn voor de behandeling van systemische cryptococcus, Aspergillus en andere schimmelinfecties in de klinische praktijk. Echter, het geneesmiddel heeft relatief ernstige toxiciteit bij therapeutische doses. Bijwerkingen beperken het klinische gebruik ervan. Bestaande studies hebben aangetoond dat liposomen als medicijndragers de toxische en bijwerkingen van geneesmiddelen effectief kunnen verminderen. Amphotericine B-liposomen zijn amfotericine B ingekapseld in kleine liposomen, die de farmacokinetische eigenschappen van het medicijn veranderen, met behoud van de significante in vivo en in vitro antischimmelactiviteit (inclusief Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) en anti-Leishmania-activiteit, en de toxiciteit is aanzienlijk verminderd. LamB is het eerste nieuwe medicijn dat is goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) om Leishmania viscera (VL) te behandelen. De klinische toepassing ervan heeft steeds meer aandacht gekregen.

Amfotericine B is een polyeen antischimmel antibioticum dat de groei van schimmels remt door de permeabiliteit van het celmembraan aan te tasten. Het wordt klinisch gebruikt voor de behandeling van ernstige interne of systemische infecties veroorzaakt door diepe schimmels.

Farmacodynamica

Dit product kan worden gecombineerd met sterolen op het celmembraan van gevoelige schimmels, de doorlaatbaarheid van het membraan beschadigen en de lekkage van belangrijke stoffen zoals kaliumionen, nucleotiden en aminozuren in de cel veroorzaken, waardoor het normale metabolisme van de cel wordt vernietigd en de groei ervan wordt geremd. Meestal is de medicijnconcentratie die door klinische behandeling wordt bereikt, een bacteriostatisch effect op schimmels. Als de medicijnconcentratie de hoge limiet van het toelaatbare bereik van het menselijk lichaam bereikt, heeft dit een bacteriedodend effect op schimmels.

Farmacokinetiek

Na orale toediening van het product is de absorptie uit het maagdarmkanaal minder en onstabiel. Volwassenen nemen elke dag 1,6 tot 5 g oraal in en na 2 opeenvolgende dagen is de bloedconcentratie van het medicijn slechts een kleine hoeveelheid, ongeveer 0,04 tot 0,5 μg/ ml, die niet kan worden gedetecteerd in de cerebrospinale vloeistof. Het distributievolume is 4L/kg. De concentratie in lichaamsvloeistoffen (behalve bloed) is zeer laag. De medicijnconcentratie in ascites, pleuravloeistof en synoviale vloeistof is meestal lager dan de helft van de bloedmedicatieconcentratie in dezelfde periode, en de medicijnconcentratie in bronchiale afscheidingen is ook laag. Tritium-gelabeld product toegepast op primaten testresultaten toonde aan dat de hoogste concentratie van het medicijn in het weefsel is nier, en de rest worden gevolgd door lever, milt, bijnier, long, schildklier, hart, skeletspier, alvleesklier, hersenen en bot.

De concentratie in cerebrospinale vloeistof is ongeveer Het is 2 tot 4% van de bloedconcentratie. Het eiwitbindingspercentage is 91-95%. Begin met intraveneuze infusie van 1 tot 5 mg per dag en verhoog vervolgens geleidelijk tot 0,65 mg/kg per dag wanneer de piekconcentratie in het bloed ongeveer 2 tot 4 μg/ml is. T1/2 is ongeveer 24 uur. Langzaam uitgescheiden in het lichaam via de nieren, wordt ongeveer 2 tot 5% van de dagelijkse dosis uitgescheiden in de actieve vorm van het medicijn en ongeveer 40% van de dosis wordt binnen 7 dagen in de urine uitgescheiden. Het medicijn wordt ten minste continu in de urine uitgescheiden na het stoppen van het medicijn. 7 weken. Verhoogde uitscheiding van geneesmiddelen in alkalische urine. Dit product wordt niet gemakkelijk gewist door dialyse.